Naltrekson w standardowych dawkach stosuje w leczeniu uzależnień od alkoholu i leków/narkotyków opioidowych (morfina, heroina, fentanyl itp.). Działa on w ten sposób, że blokuje receptory opioidowe i nie pozwala używkom wywołać uczucia przyjemności i euforii. Jednak po pewnym czasie stosowania go tylko w tym jednym celu, zaczęto się interesować jego właściwościami, które wykazuje w dużo mniejszych dawkach niż standardowe. Odkrycia były co najmniej intrygujące, ponieważ okazało się, że nie tylko znacznie zwiększa się wtedy wachlarz zastosowań, ale też może mieć wtedy działanie paradoksalne.

Jak działa LDN?

Zacznijmy od tego, że low dose to w tym przypadku przynajmniej 10-krotnie mniejsze dawki niż w standardzie. W terapii uzależnień stosuje się 50-100 mg, natomiast LDN to zaledwie 3-5 mg dziennie (zazwyczaj 4,5 mg). Jest to terapia eksperymentalna, która nie ma jeszcze oficjalnych zastosowań ze względu na jeszcze zbyt mała liczbę badań, lecz w tych, które już przeprowadzono, zauważono obiecujące efekty w chorobach takich jak fibromialgia, stwardnienie rozsiane, choroba Crohna. Obecnie lekarze stosują LDN off label w ramach leczenia uzupełniającego w różnych chorobach autoimmunologicznych, nowotworowych i w terapii przewlekłego bólu.

Low dose naltrexone działa na dwa sposoby. A konkretniej, to naltrekson składa się w dwóch izomerów (dextro- i levo-), z których każdy reaguje z innymi receptorami. Levo-naltrexone blokuje wszystkie 3 podtypy receptorów opioidowych. Robi to przez krótki czas, dlatego nie jest to dla nas uciążliwie odczuwalne (tym bardziej że stosuje się go zazwyczaj przed snem), natomiast za sprawą mechanizmu sprzężenia zwrotnego, skutkuje to nasiloną produkcją beta-endorfin i uwrażliwienia ich receptorów. Drugi mechanizm, którym działa dextro-naltrexone, to antagonizm receptorów TLR4 w mikrogleju. W ten sposób zmniejsza się produkcję cytokin prozapalnych i możliwa jest redukcja nawet tych przewlekłych stanów zapalnych.

Wady i zalety

Dużą zaletą jest bardzo korzystny profil bezpieczeństwa. Stosowanie LDN nie jest obarczone uciążliwymi skutkami ubocznymi, a najczęstszym jest powodowanie problemów z zaśnięciem, co jednak zazwyczaj udaje się opanować przez zmniejszenie dawki lub przeniesienie jej na rano, zamiast wieczoru. Cenną cechą jest też to, że za sprawą wzoru endorfin może powodować poprawę samopoczucia i jakości życia, co bez wątpienia przydaje się w chorobach przewlekłych. Praktyczną zaletą są też koszta kuracji – naltrekson do stosowania w tradycyjnych dawkach jest dość drogi, jednak gdy stosowane są dawki ponad 10-krotnie mniejsze, to i koszta się znacznie zmniejszają.

Najwyraźniejszą wadą jest to, że terapia ta nie jest przebadana jeszcze tak dobrze, by można było przypisać mu oficjalne właściwości lecznicze. Na ten moment stosowany jest jedynie off label, więc nieoficjalnie, gdy lekarz prowadzący uzna, że ma szansę zadziałać w danej sytuacji.